Almitrine
| Almitrine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 6-[4-[bis(4-fluorophényl)méthyl]pipérazin-1-yl]-N,N'- diprop-2-ényl-1,3,5-triazine-2,4-diamine |
| No ECHA | 100.044.054 |
| Code ATC | R07 |
| DrugBank | DB01430 |
| PubChem | |
| ChEBI | 53778 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C26H29F2N7 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 477,552 2 ± 0,024 2 g/mol C 65,39 %, H 6,12 %, F 7,96 %, N 20,53 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 3 heures |
| Liaison protéique | > 99 % |
| Métabolisme | hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 116 à 140 heures[2] |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | oral, IV |
| Grossesse | Contre-indiqué |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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L'almitrine, commercialisée soit sous forme de bismésilate (en anglais : bismesylate) sous le nom de Vectarion[Note 1], soit associée à la raubasine sous le nom de Duxil, par le laboratoire Servier, est un dérivé de diphénylméthylpipérazine classé « stimulant respiratoire » (R07AB07) dans la classification ATC. Elle améliore les paramètres gazométriques par stimulation agoniste des chémorécepteurs périphériques situés au niveau de l'aorte et des carotides[3].
Indications
- L'almitrine seule (Vectarion) est autorisée en France depuis 1982 dans l’indication d'insuffisance respiratoire avec hypoxémie en rapport avec une bronchopneumopathie chronique obstructive[4].
- Associée à la raubasine sous le nom de Duxil, elle a perdu son autorisation de mise sur le marché le [5].
Effets indésirables
- Nausées
- Pyrosis
- Amaigrissement
- Neuropathies périphériques avec paresthésies.
En Mois invalide (2013), l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM), en France, considère que « l'efficacité des médicaments contenant de l'almitrine s’avère insuffisante alors que persistent des préoccupations en matière de sécurité d’emploi (principalement neuropathies périphériques et perte de poids). »[6]
En attendant la décision du « Groupe de coordination pour la reconnaissance mutuelle et les procédures décentralisées - médicaments à usage humain » (CMDh), l'ANSM recommande aux prescripteurs de ne plus initier de traitement par almitrine[6],[Note 2].
Notes et références
Notes
- Armanor en Pologne.
- L'almitrine en IV n'est pas incluse dans cette recommandation dans le cadre de « la prise en charge des syndromes respiratoires aigus comme traitement adjuvant à la ventilation mécanique, notamment dans le cadre du sevrage de celle-ci dans les cas les plus graves et en l’absence de dispositif de suppléance respiratoire adapté. »
Références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Bury T, Jeannot JP, Ansquer JC, Radermecker M, « Dose-response and pharmacokinetic study with almitrine bismesylate after single oral administrations in COPD patients », The European respiratory journal, vol. 2, no 1, , p. 49-55 (PMID 2495983, résumé)
- (en) G.E. Bisgard, « The response of few-fiber carotid chemoreceptor preparations to almitrine in the dog », Canadian journal of physiology and pharmacology, vol. 59, no 4, , p. 396-401 (PMID 6113042, résumé)
- Commission de transparence, Haute Autorité de santé, France,
- « Retrait de l'autorisation de mise sur le marché de la spécialité Duxil® - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé », ANSM, (consulté le )
- « Médicaments à base de tétrazépam, d’almitrine, de ranélate de strontium et de codéine (chez l’enfant) : avis et recommandations du PRAC - Communiqué de l’EMA - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé », ANSM, (consulté le )
